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目录1

绪论1

一、药物化学的研究内容和任务1

二、药物化学的发展1

三、药物的质量与杂质控制2

四、药物的名称3

第一章　麻醉药5

第一节　全身麻醉药5

一、吸入性麻醉药5

氟烷6

恩氟烷6

二、静脉麻醉药6

第二节　局部麻醉药8

依托咪酯8

盐酸氯胺酮8

一、普鲁卡因的发现过程9

二、局麻药的结构类型10

盐酸普鲁卡因10

盐酸利多卡因12

盐酸布比卡因12

三、局麻药的构效关系13

思考题14

第二章　镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药15

第一节　镇静催眠药15

一、巴比妥类药物16

苯巴比妥18

硫喷妥钠19

二、苯二氮？类药物19

异戊巴比妥19

地西泮21

奥沙西泮22

艾司唑仑22

三、其他类药物23

第二节　抗癫痫药24

一、巴比妥类及其同型物24

二、内酰脲类及其同型物24

三、恶唑烷酮类25

四、丁二酰亚胺类25

五、苯二氮？类25

六、二苯并氮杂？类25

七、脂肪酸类25

八、GABA衍生物25

卡马西平26

苯妥英钠26

丙戊酸钠27

第三节　抗精神失常药27

一、抗精神病药27

盐酸氯丙嗪30

奋乃静30

氟哌啶醇31

舒必利31

二、抗焦虑药31

三、抗抑郁药32

盐酸阿米替林33

氟西汀33

思考题33

一、吗啡及其衍生物35

第一节　镇痛药35

第三章　镇痛药和镇咳祛痰药35

盐酸吗啡36

二、合成镇痛药38

盐酸哌替啶41

枸橼酸芬太尼41

盐酸美沙酮42

喷他佐辛42

三、内源性镇痛物质43

四、镇痛药物的构效关系43

第二节　镇咳祛痰药44

一、镇咳药44

磷酸可待因44

盐酸溴己新45

二、祛痰药45

喷妥维林45

思考题46

第四章　非甾体抗炎药47

第一节　解热镇痛药47

一、水杨酸类48

阿司匹林49

二、苯胺类50

对乙酰氨基酚51

三、吡唑酮类52

安乃近52

第二节　非甾体抗炎药52

一、非甾体抗炎药的作用机制53

二、非甾体抗炎药物的发展53

吲哚美辛55

萘丁美酮56

双氯芬酸钠57

布洛芬58

萘普生59

吡罗昔康60

第三节　抗痛风药60

思考题61

第五章　作用于肾上腺素能受体的药物62

第一节　拟肾上腺素药物63

一、儿茶酚类拟肾上腺素药物64

肾上腺素64

重酒石酸去甲肾上腺素64

盐酸异丙肾上腺素65

盐酸多巴胺66

盐酸多巴酚丁胺66

盐酸伪麻黄碱67

二、非儿茶酚类拟肾上腺素药物67

盐酸麻黄碱67

硫酸特布他林68

重酒石酸间羟胺68

硫酸沙丁胺醇68

盐酸沙美特罗69

盐酸克仑特罗69

盐酸可乐定69

甲基多巴70

第二节　肾上腺素受体阻断剂70

一、α受体阻断剂71

盐酸哌唑嗪71

盐酸特拉唑嗪71

酚苄明71

二、β受体阻断剂72

阿替洛尔73

酒石酸美托洛尔73

盐酸普萘洛尔73

三、非典型的β受体阻断剂74

思考题74

第六章　心血管系统药物75

第一节　血脂调节药75

一、苯氧乙酸类76

氯贝丁酯77

非诺贝特77

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂78

三、烟酸类79

四、其他类型79

辛伐他汀79

消胆胺80

第二节　抗心纹痛药80

一、硝酸酯及亚硝酸酯类80

硝酸异山梨酯81

二、钙通道阻滞剂81

硝苯地平82

尼群地平84

盐酸维拉帕米84

盐酸地尔硫？85

桂利嗪86

三、β受体阻断剂86

四、其他类86

第三节　抗心律失常药86

盐酸普鲁卡因胺87

一、钠通道阻滞剂87

盐酸美西律88

盐酸普罗帕酮89

二、β受体阻断剂89

三、钾通道阻滞剂89

盐酸胺碘酮90

四、钙通道阻滞剂90

五、抗心律失常药物的构效关系90

第四节　强心药91

一、强心苷类91

二、非苷类92

第五节　抗高血压药92

一、作用于自主神经系统的药物93

利舍平94

二、影响RAS系统的药物95

卡托普利96

马来酸依那普利97

氯沙坦98

三、作用于离子通道的药物99

吡那地尔99

四、利尿药及其他药物100

第六节　利尿药100

一、渗透性利尿药100

二、碳酸酐酶抑制剂100

乙酰唑胺101

三、髓袢利尿药101

氢氯噻嗪101

氯噻酮102

呋塞米103

螺内酯104

依他尼酸104

四、保钾利尿药104

思考题105

第七章　作用于胆碱能系统的药物107

第一节　拟胆碱药107

一、胆碱受体激动剂107

毛果云香碱109

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂110

毒扁豆碱112

溴新斯的明112

氢溴酸加兰他敏113

第二节　抗胆碱药113

一、M胆碱受体拮抗剂114

硫酸阿托品115

丁溴东莨菪碱116

氢溴酸东莨菪碱116

氢溴酸山莨菪碱117

溴丙胺太林119

盐酸苯海索120

二、N1胆碱受体拮抗剂120

三、N2胆碱受体拮抗剂120

苯磺酸阿曲库铵122

泮库溴铵122

氯化琥珀胆碱123

思考题124

第八章　作用于组胺受体的药物及抗消化道溃疡药125

第一节　抗过敏药125

一、乙二胺类126

盐酸西替利嗪126

盐酸苯海拉明127

二、氨基醚类127

三、丙胺类128

马来酸氯苯那敏128

四、三环类129

盐酸赛庚啶130

五、哌啶类130

六、H1受体拮抗剂的构效关系131

第二节　抗溃疡药131

一、H2受体拮抗剂132

西咪替丁132

盐酸雷尼替丁133

法莫替丁134

二、质子泵抑制剂135

奥美拉唑136

思考题137

第九章　寄生虫病防治药138

第一节　驱肠虫药物138

一、哌嗪类138

二、咪唑类138

盐酸左旋咪唑139

阿苯达唑139

三、嘧啶类140

四、植物提取药140

第二节　抗血吸虫药物141

吡喹酮141

第三节　抗疟药物142

一、喹啉类抗疟药物142

奎宁143

磷酸氯喹144

二、青蒿素类抗疟药物145

磷酸伯氨喹145

青蒿素146

蒿甲醚146

三、嘧啶类抗疟药物147

乙胺嘧啶147

思考题148

第十章　抗菌药和抗病毒药149

第一节　喹诺酮类抗菌药149

一、喹诺酮类抗菌药的发展149

二、喹诺酮类抗菌药的分类150

三、喹诺酮类抗菌药的构效关系及理化性质151

四、喹诺酮类抗菌药的作用机理151

诺氟沙星152

吡哌酸152

盐酸环丙沙星153

氧氟沙星154

第二节　磺胺类药物及抗菌增效剂154

一、磺胺类药物的发展155

二、磺胺类药物的构效关系156

三、磺胺类药物的作用机制156

四、抗菌增效剂157

磺胺甲恶唑158

甲氧苄啶158

第三节　抗结核药物159

一、抗生素类抗结核病药159

利福平160

对氨基水杨酸钠161

利福喷汀161

二、合成抗结核病药161

异烟肼162

盐酸乙胺丁醇162

第四节　抗真菌药物163

一、抗生素类抗真菌药163

二、合成类抗真菌药164

克霉唑165

硝酸咪康唑165

酮康唑166

氟康唑166

特比萘芬167

第五节　抗病毒药物167

二、核苷类168

一、三环胺类168

利巴韦林169

齐多夫定169

阿昔洛韦170

三、其他类170

思考题170

第十一章　抗生素172

第一节　β-内酰胺类抗生素172

一、青霉素及半合成青霉素类174

青霉素钠174

氨苄西林177

阿莫西林177

二、半合成头孢菌素178

头孢羟氨苄179

头孢哌酮钠180

头孢噻吩钠180

头孢噻肟钠181

三、非经典的β-内酰胺类抗生素182

克拉维酸钾182

舒巴坦钠183

亚胺培南184

氨曲南184

第二节 四环素类抗生素185

一、天然的四环素185

二、半合成四环素类抗生素186

盐酸多西环素186

第三节　氨基糖苷类抗生素187

第四节　大环内酯类抗生素188

琥乙红霉素189

一、红霉素类抗生素189

红霉素189

罗红霉素190

阿奇霉素190

克拉霉素191

二、螺旋霉素和麦迪霉素类药物191

乙酰螺旋霉素191

麦迪霉素192

第五节　其他类抗生素192

一、氯霉素类192

氯霉素192

二、其他抗生素193

盐酸克林霉素193

思考题194

第一节　烷化剂195

第十二章　抗肿瘤药物195

一、氮芥类196

美法仑198

环磷酰胺198

二、亚乙基亚胺类199

塞替哌200

三、甲磺酸酯类及多元醇类200

白消安200

四、亚硝基脲类201

卡莫司汀201

第二节　抗代谢药物202

一、嘧啶类抗代谢物202

氟尿嘧啶203

盐酸阿糖胞苷204

巯嘌呤205

二、嘌呤类抗代谢物205

三、叶酸类抗代谢物206

甲氨蝶呤207

第三节　抗肿瘤抗生素207

一、多肽类抗生素207

二、醌类抗生素208

第四节　抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物209

一、喜树生物碱类209

二、长春碱类210

三、鬼臼生物碱类211

四、紫杉烷类212

第五节　金属铂配合物抗肿瘤药物212

顺铂213

卡铂214

第六节　其他抗肿瘤药物214

思考题215

一、概述216

第十三章　甾类药物216

二、结构与命名217

第一节　雄性激素和蛋白同化激素218

一、雄性激素218

二、同化激素218

丙酸睾酮219

甲睾酮219

苯丙酸诺龙219

达那唑220

三、构效关系220

四、雄性激素拮抗剂220

第二节　雌激素类药物221

一、甾类雌激素221

二、非甾类雌激素222

雌二醇222

炔雌醇222

己烯雌酚223

三、构效关系223

四、抗雌激素类药物224

枸橼酸他莫昔芬224

第三节　孕激素类药物225

一、孕激素和甾体避孕药225

黄体酮226

醋酸甲地孕酮226

醋酸甲羟孕酮227

炔诺酮227

左炔诺孕酮227

米非司酮228

二、构效关系228

三、抗孕激素228

第四节　肾上腺皮质激素类药物229

一、肾上腺皮质激素类药物的发展229

醋酸氢化可的松231

醋酸泼尼松龙231

醋酸曲安奈德232

醋酸氟轻松232

醋酸地塞米松232

二、构效关系233

思考题233

第十四章　维生素235

第一节　脂溶性维生素235

一、维生素A236

二、维生素D237

维生素A醋酸酯237

维生素D3238

维生素D2239

三、维生素E240

维生素E醋酸酯240

四、维生素K241

维生素K3241

第二节　水溶性维生素242

一、维生素B族242

维生素B1242

维生素B2243

维生素B6244

二、维生素C245

思考题247

第一节　影响药物产生作用的主要因素248

第十五章　药物的化学结构与药效的关系248

第二节　药物的理化性质对药效的影响249

一、药物结构的官能团对药物的理化性质影响249

二、药物的理化性质对药效的影响250

三、电子云密度分布对药效的影响251

四、药物的立体结构对药效的影响252

第三节　药物分子与受体的键合形式253

思考题254

第十六章　药物的化学结构与药物代谢256

第一节　官能团化反应256

一、氧化代谢反应256

二、还原代谢反应260

第二节　轭合反应261

三、水解代谢反应261

第三节　药物代谢与药物研究262

思考题263

第十七章　新药研究与开发途径264

第一节　先导化合物的发现264

一、从天然活性物质中筛选和发现先导化合物264

二、以生物化学或药理学为基础发现先导化合物266

三、从药物的代谢产物中发现先导化合物266

四、从药物的临床副作用的观察中发现先导化合物266

五、以药物合成的中间体作为先导物267

六、通过组合化学的方法得到先导化合物267

七、用普筛方法发现先导化合物267

第二节　先导化合物优化的一般方法267

一、生物电子等排原理267

二、前药原理268

三、硬药和软药原理270

第三节　计算机辅助药物设计简介270

一、直接药物设计271

二、间接药物设计273

思考题275

附录：药物化学实验276

第一部分　实验室基本知识276

一、实验室一般注意事项276

二、实验室安全276

三、化学药品、试剂的贮存及使用277

四、常用仪器及装置278

五、实验记录和报告280

二、反应原理281

一、目的要求281

实验1　阿司匹林的制备281

第二部分　药物的制备实验281

六、实验产率的计算281

三、实验方法282

四、思考题283

实验2　磺胺醋酰钠的制备283

一、目的要求283

二、反应原理283

三、实验方法283

四、思考题284

实验3　贝诺脂的制备285

一、目的要求285

二、反应原理285

三、实验方法285

四、思考题286