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第1章 概论1

引言1

有关词汇2

转移3

诊断及筛查4

肿瘤细胞的形成（肿瘤发生）5

基因组损伤机制6

内部因素7

外部因素9

遗传因素16

肿瘤治疗17

手术治疗17

放射治疗17

光动力疗法19

生物应答调节剂19

化学治疗20

抗肿瘤药物的发现与临床前评价21

药物对肿瘤细胞的可及性23

实现选择性毒性目标23

减少化学治疗药物的毒性24

细胞周期与给药时机25

辅助药物的使用27

新剂型与前体药物27

冰帽28

毒性反应的药物基因组学标记29

化学治疗药物作用机制简介30

耐药性31

化学治疗的联合疗法34

辅助用药36

肿瘤治疗引起的不育症36

第2章 抗代谢药39

引言39

二氢叶酸还原酶抑制剂（叶酸拮抗剂）39

甲氨蝶呤39

嘌呤类抗代谢药42

嘧啶类抗代谢药44

胸苷酸合成酶抑制剂46

腺苷脱氨酶抑制剂47

核苷酸还原酶抑制剂47

第3章 作用于DNA的药物49

引言49

烷化剂50

甲基化剂51

海鞘碱-74358

吡咯并苯二氮？单体60

交联剂62

氮芥类药64

氮丙啶类72

环氧化物73

甲磺酸酯类74

亚硝基脲类药75

铂配合物78

甲醇胺类81

环丙烷类抗肿瘤药82

丝裂霉素-C82

序列选择性DNA交联剂84

DNA嵌入剂87

蒽环类药物90

蒽类药物92

吩噁嗪类药93

拓扑异构酶抑制剂94

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂95

拓扑异构酶Ⅱ抑制剂98

DNA切割剂101

博来霉素101

烯二炔类药103

第4章 抗微管蛋白剂107

引言107

长春碱类化合物110

长春碱112

长春新碱113

长春地辛113

长春瑞滨113

紫杉烷类114

紫杉醇116

多西他赛117

第5章 分子靶向药物119

引言119

激酶抑制剂120

蛋白激酶分类121

蛋白激酶的功能122

信号传递机制123

药物调节激酶活性124

肿瘤蛋白激酶作用124

蛋白受体激酶抑制剂的发展126

RAS信号通路抑制剂143

引言143

RAS信号通路的机制145

法尼基转移酶抑制剂的类型147

替匹法尼148

氯那法尼149

BMS-214662149

其他新的RAS通路抑制剂149

细胞周期抑制剂150

蛋白酶体抑制剂152

mTOR酶抑制剂154

第6章 激素类治疗药物161

引言161

乳腺癌161

早期乳腺癌162

晚期乳腺癌163

雌激素在肿瘤生长中的作用163

抗雌激素类药166

芳香化酶抑制剂171

前列腺癌177

戈那瑞林类似物（促黄体激素释放激素类似物）——激动药和拮抗药180

促黄体激素释放激素受体拮抗药184

抗雄激素药186

神经内分泌瘤：生长抑素类似物191

奥曲肽192

兰瑞肽192

雌激素疗法193

己烯雌酚194

炔雌醇194

孕激素疗法195

己酸孕诺酮195

醋酸甲羟孕酮195

醋酸甲地孕酮196

炔诺酮196

第7章 肿瘤靶向策略199

引言199

基于抗体的研究201

抗体作为单独药物202

抗体-药物交联物203

抗体-放射性核素交联物206

血管靶向策略207

抗血管生成药物209

血管破坏药211

生物还原药物217

聚合物-药物交联物220

导向性酶前体药物疗法（双相）策略222

抗体导向性酶前体药物疗法222

基因导向性酶前体药物疗法（病毒导向性酶前体药物疗法）225

聚合物导向性酶前体药物疗法229

酶靶向230

组成性过表达肿瘤酶的前药激活231

协同底物介导的前药治疗232

门冬酰胺酶234

光敏激活药物（光动力治疗）234

卟吩姆钠235

替莫泊芬237

硼中子俘获治疗237

新型释药方法240

基因治疗（Gene Therapy）240

纳米药物释放技术241

颅内药物释放（Intracranial delivery）243

超声靶向（Ultrasound Targeting）243

第8章 生物制剂247

引言247

生物应答调节剂248

单克隆抗体248

干扰素249

白介素251

免疫疗法252

卡介苗膀胱输注法253

酶制剂治疗253

天冬酰胺酶253

疫苗254

免疫系统255

癌症疫苗的种类256

激发免疫系统的策略257

疫苗的生产258

疫苗的活性259

研发中的疫苗260

结论262

第9章 展望263

引言263

新的生物学靶点和治疗策略263

新的治疗靶点264

新的生物制剂293

新的药物转运系统296

核酸靶向298

基因治疗312

肿瘤干细胞313

新的研究工具和研究方法316

基因捕获和DNA测序317

基因组学和蛋白组学318

蛋白结构研究320

化学技术320

筛选方法322

体内模型322

新先导分子的来源323

化学预防药物325

白藜芦醇328

植物雌激素329

姜黄素332

莱菔硫烷333

环加氧酶2抑制剂334

抗氧化剂337

橄榄油（“地中海饮食”）339

KEAP1基因342

第10章 个体化治疗347

引言348

疾病发生风险的筛查350

预后和分期353

疾病复发风险的筛查354

为患者选择最佳治疗方案354

基因组与蛋白质组测试354

化学药物敏感性测试355

预测化疗药物的不良反应356

临床试验的药物基因组学358

第11章 辅助治疗用药363

引言363

镇吐药363

口服和胃肠外给药363

舌下给药366

甾体激素类药物366

泼尼松龙和地塞米松366

辅酶367

重组人透明质酸酶367

其他治疗药物368

雷佐生368

索引371