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第1章 导论1

一、药物的含义和类别1

二、药物化学的研究内容5

三、药物的质量和标准9

第2章 局部麻醉药和镇痛药11

第1节 局部麻醉药11

一、可卡因化学结构的简化11

二、化学合成的局部麻醉药13

第2节 镇痛药17

一、概述17

二、吗啡的结构、构型和构象17

三、吗啡衍生物——吗啡结构的修饰18

四、吗啡合成代用品——吗啡结构的改造19

五、其他结构类型镇痛药24

第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药28

第1节 解热镇痛药28

一、水杨酸及其衍生物28

二、乙酰苯胺衍生物30

三、吡唑酮衍生物31

第2节 非甾体类抗炎药34

一、概述34

二、非甾体抗炎药的结构类型35

三、在芳环上引入α-甲基乙酸基团的方法39

四、其他结构类型的非甾体类抗炎药41

第4章 镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药47

第1节 镇静、催眠和抗焦虑药47

一、巴比妥类药物48

二、苯并二氮杂革类药物51

三、其他结构类型药物59

第2节 抗癫痫药63

一、乙内酰脲类64

二、其他结构类型65

第5章 心血管药物72

第1节 降血脂药物72

第2节 抗心律失常药物78

第3节 抗心绞痛药物81

第4节 抗高血压药物87

第6章 抗肿瘤药物101

第1节 生物烷化剂101

一、生物烷化剂的作用方式101

二、生物烷化剂的化学性质103

三、提高生物烷化剂选择性的途径103

第2节 生物还原烷化剂108

一、生物还原烷化剂的结构类型109

二、可能的生物还原烷化剂的实例110

第3节 抗代谢物117

第4节 金属配合物122

第5节 诱导分化剂123

第7章 合成抗菌药125

第1节 磺胺类药物125

一、对氨基苯磺酰胺衍生物125

二、磺胺类药物的抗菌机制127

三、构效关系128

四、磺胺类药物的合成128

第2节 喹诺酮类药物134

一、喹诺酮类药物母核的结构类型134

二、喹诺酮类药物的作用机制136

三、典型药物的合成136

四、喹诺酮类药物的构效关系142

第3节 咪唑类抗菌药143

第4节 甲氧苄啶144

第8章 抗生素148

第1节 概述148

一、抗生素的含义148

二、抗生素的来源148

三、抗生素的分类149

第2节 β-内酰胺类抗生素150

一、青霉素G和半合成青霉素151

二、碳青霉烯类抗生素159

三、半合成头孢菌素类抗生素160

第3节 四环素类抗生素163

第4节 其他抗生素166

第9章 维生素174

第1节 水溶性维生素174

一、维生素B1的合成174

二、维生素B6的合成178

三、维生素C的合成181

四、异维生素C钠的合成183

第2节 脂溶性维生素184

一、维生素A的合成185

二、维生素E的合成187

第10章 甾体激素类药物192

第1节 甾类药物的结构、构型和构象192

第2节 甾体激素药物的分类193

一、根据母体的化学结构特征分类193

二、根据甾体激素的生源分类195

第3节 甾体激素类药物的合成200

一、孕甾双烯醇酮乙酸酯的制备201

二、改造孕甾双烯醇酮乙酸酯结构，合成相应的甾类药物示例201

三、甾类药物合成中的常用反应204

四、具体药物的合成示例211

五、甾类药物的全合成214

第11章 前药与软药216

第1节 前药216

一、基本概念216

二、前药技术的基本要求217

三、前药的类别217

第2节 软药223

一、概述223

二、软类似物的设计224

三、活化的软化合物的设计226

四、用控释内源性物质设计天然软药227

五、活性代谢物的设计228

六、无活性代谢物的设计229

第12章 靶向药物231

第1节 脂质体231

一、热敏感免疫脂质体233

二、pH-敏感免疫脂质体233

三、磁性脂质体234

四、长循环脂质体235

第2节 微粒和毫微粒235

第3节 免疫球蛋白236

第4节 单克隆抗体237

第5节 氧化-还原转释载体238

第6节 合成聚合物和多糖242

第13章 手性药物245

第1节 药物的光学异构体与生物活性245

一、生物活性强度相等的光学异构体246

二、生物活性强度不同的光学异构体248

三、生物活性类型不同的光学异构体249

四、无治疗活性的光学异构体250

五、生物活性相反的光学异构体251

第2节 手性药物制备技术253

一、外消旋体拆分253

二、光学异构体的消旋化254

三、应用手性源合成手性药物255

四、不对称合成256

第14章 新药开发途径258

第1节 概述258

一、从天然产物中寻找新的生物活性成分258

二、从头设计合成新药259

三、以现有药物为基础开发新药259

第2节 应用拼合原理开发新药259

一、拼合原理的含义259

二、拼合原理的应用260

第3节 应用生物电子等排原理开发新药262

一、基本概念262

二、生物电子等排原理的应用262

第4节 研究代谢产物开发新药264

第5节 模仿专利药物的主体结构开发新药266

第6节 修饰功能基开发新药267

第15章 微波和分子筛在药物合成中的应用273

第1节 微波技术273

一、微波的作用机制273

二、微波反应器274

三、微波在药物合成中的应用275

第2节 分子筛283

一、硝化反应284

二、醇羟基的酰化反应285

三、有活性取代基苯环的溴代反应286

四、克脑文钠盖尔（Knoevenagel）缩合反应287

五、付-克（Fri edel-Crafts）反应288