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第一章　绪论1

第一节　药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系1

一、药物化学的基本定义1

二、药物化学的主要研究任务2

三、药物化学与其他学科的关系3

第二节 药物化学的历史与现状4

一、药物化学的历史回顾4

二、我国药物化学的发展现状6

第三节　学习药物化学的基本要求7

一、掌握药物制剂的化学原理8

二、为药物分析奠定化学理论基础8

三、熟悉药物贮存保管的化学原理8

第二章　麻醉药10

第一节　全身麻醉药10

一、吸入麻醉药10

二、静脉麻醉药12

第二节　局部麻醉药14

一、普鲁卡因的发现14

二、局部麻醉药的结构类型15

三、局部麻醉药的构效关系18

四、典型药物19

本章小结22

学习要求23

思考题23

第三章　镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药24

第一节　酰脲类药物24

一、巴比妥类24

二、乙内酰脲类及其同型物27

三、典型药物28

第二节　苯并二氮？类药物29

一、苯并二氮？类药物的结构与命名29

二、苯并二氮？类药物的构效关系30

三、典型药物32

第三节　吩噻嗪类及其类似物33

一、吩噻嗪类药物的基本结构及结构改造34

二、构效关系35

三、典型药物36

第四节　丁酰苯类及其类似物39

一、丁酰苯类39

二、苯酰胺类及其衍生物40

第五节　脂肪羧酸类及其类似物41

本章小结43

学习要求43

思考题44

第四章　解热镇痛药及非甾类抗炎药45

第一节　解热镇痛药46

一、发展及分类46

二、典型药物49

第二节　非甾类抗炎药52

一、发展及分类52

二、典型药物56

本章小结60

学习要求61

思考题61

第五章　镇痛药及镇咳祛痰药62

第一节　镇痛药62

一、发展及分类62

二、典型药物67

三、吗啡类镇痛药的构效关系72

第二节　镇咳祛痰药73

一、镇咳药73

二、祛痰药75

本章小结77

学习要求78

思考题78

第六章　中枢兴奋药及利尿药79

第一节　中枢兴奋药79

一、发展及分类79

二、典型药物84

第二节　利尿药87

一、发展及分类87

二、典型药物91

本章小结92

学习要求93

思考题93

第七章　拟胆碱药和抗胆碱药94

第一节　拟胆碱药94

一、M胆碱受体激动剂95

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂96

第二节　抗胆碱药97

一、颠茄生物碱类M胆碱受体拮抗剂97

二、合成M胆碱受体拮抗剂99

三、N胆碱受体拮抗剂——肌肉松弛药102

本章小结106

学习要求107

思考题107

第八章　肾上腺素能药物108

第一节　儿茶酚胺类的生物合成和代谢109

第二节　肾上腺素能激动剂110

一、发展概述110

二、肾上腺素能激动剂的构效关系114

三、肾上腺素能激动剂的一般合成通法116

第三节　肾上腺素能拮抗剂117

一、α受体阻断剂117

二、α1受体阻断剂118

三、β受体阻断剂118

本章小结124

学习要求125

思考题125

第九章　抗过敏药及抗溃疡药126

第一节　H1受体拮抗剂126

一、化学结构类型126

二、H1受体拮抗剂的构效关系130

三、典型药物131

第二节　抗溃疡药132

一、H2受体拮抗剂的结构类型133

二、质子泵抑制剂137

本章小结138

学习要求139

思考题139

第十章　心血管系统药物140

第一节　强心药140

一、强心苷140

二、β-受体激动剂142

三、磷酸二酯酶抑制剂143

四、钙敏化药144

第二节　抗心绞痛药145

一、NO供体药物145

二、钙拮抗剂147

第三节　抗心律失常药153

一、钠通道阻滞剂153

二、钾通道阻滞剂156

第四节　抗高血压药157

一、作用于肾上腺素能系统的药物158

二、影响肾素—血管紧张素—醛固酮系统的药物160

三、作用于离子通道的药物163

四、其他降压药物164

第五节　调血脂药165

一、他汀类165

二、苯氧乙酸类168

三、烟酸类170

第六节　抗血栓药170

一、抗血小板药170

二、抗凝血药172

本章小结174

学习要求175

思考题175

第十一章　寄生虫病防治药177

第一节　驱肠虫药177

一、结构类型177

二、典型药物179

第二节　抗疟药180

一、结构类型181

二、典型药物183

第三节　抗其他寄生虫病药物186

一、抗血吸虫病药186

二、抗丝虫病药187

三、抗滴虫病药188

本章小结189

学习要求190

思考题190

第十二章　合成抗菌药191

第一节　喹诺酮类抗菌药191

一、发展和结构类型191

二、作用机制193

三、构效关系194

四、典型药物194

第二节　磺胺类抗菌药及抗菌增效剂196

一、发展196

二、作用机制198

三、构效关系199

四、典型药物199

五、抗菌增效剂200

第三节　异喹啉类及硝基呋喃类抗菌药201

一、异喹啉类抗菌药201

二、硝基呋喃类抗菌药202

第四节　抗结核病药203

一、抗生素类抗结核病药203

二、合成抗结核病药204

第五节　抗真菌药205

一、抗生素类抗真菌药物206

二、合成抗真菌药物207

本章小结210

学习要求211

思考题211

第十三章　抗生素212

第一节　β-内酰胺类抗生素213

一、β-内酰胺类抗生素的基本结构与分类213

二、青霉素及半合成青霉素213

三、头孢菌素类218

四、非经典的β-内酰胺类抗生素和β-内酰胺酶抑制剂225

五、β-内酰胺类抗生素的稳定性及过敏反应226

六、典型药物228

第二节　大环内酯类抗生素230

一、红霉素及其衍生物230

二、麦迪霉素类232

三、螺旋霉素类233

第三节　氨基糖苷类抗生素233

一、链霉素234

二、卡那霉素及其衍生物235

三、庆大霉素及其类似物236

第四节　氯霉素及其衍生物236

第五节　四环素类抗生素238

一、四环素类抗生素的基本结构238

二、半合成四环素238

三、四环素类抗生素的稳定性239

第六节　其他抗生素240

本章小结241

学习要求243

思考题243

第十四章　抗病毒药244

第一节　三环类244

第二节　核苷及其衍生物类245

一、核苷类药物245

二、无环及杂环核苷类247

三、典型药物250

第三节　非核苷类251

一、非核苷类逆转录酶抑制剂251

二、HIV-1蛋白酶抑制剂252

三、HIV-1整合酶抑制剂253

四、神经氨酸酶抑制剂253

本章小结254

学习要求255

思考题255

第十五章　抗肿瘤药256

第一节　生物烷化剂256

一、烷化剂的结构类型256

二、典型药物259

第二节　抗代谢药261

一、抗代谢药的结构类型261

二、典型药物263

第三节　抗肿瘤天然药物264

一、抗肿瘤抗生素264

二、抗肿瘤生物碱266

第四节　铂络合物268

第五节　生物效应调节剂269

本章小结270

学习要求271

思考题271

第十六章　甾类药物272

第一节　甾类的化学272

一、甾类的结构和立体化学272

二、结构分类和命名273

第二节　性激素274

一、雌激素274

二、雄激素和蛋白质同化激素278

三、孕激素281

第三节　肾上腺皮质激素285

一、概述285

二、糖皮质激素的发展285

三、构效关系287

四、肾上腺皮质激素拮抗剂290

本章小结290

学习要求291

思考题291

第十七章　维生素293

第一节　脂溶性维生素293

一、维生素A293

二、维生素D295

三、维生素E298

四、维生素K299

第二节　水溶性维生素300

一、B族维生素300

二、维生素C306

三、维生素U308

四、维生素P308

本章小结308

学习要求310

思考题310

第十八章　降血糖药311

第一节　抗1型糖尿病药311

一、胰岛素的结构和理化性质311

二、胰岛素的制备和临床应用312

第二节　抗2型糖尿病药313

一、磺酰脲类314

二、双胍类319

三、糖类似物320

四、胰岛素增敏剂321

本章小结323

学习要求324

思考题324

第十九章　新药设计与开发325

第一节　药物作用的分子药理学基础325

一、药物作用的生物靶点325

二、药物作用的体内过程327

第二节　新药开发的基本途径与方法336

一、新药先导化合物的发掘336

二、先导化合物的结构优化341

三、计算机辅助药物设计345

本章小结361

学习要求362

思考题362

参考文献363